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メディカルトピックス

ブラジキニンって? - 痛みとブラジキニン

最強の発痛物質です

ブラジキニンはアミノ酸9個からなるポリペプチドです。

ブラジキニンのアミノ酸配列

発痛物質には、ブラジキニン、セロトニン、ヒスタミン、アセチルコリンなどがありますが、その中で最強とされるのはブラジキニンです。炎症メディエーターの中で、ブラジキニンが最も強力に。ポリモーダル受容器を感作することが、最強の発痛物質といわれる理由です。

いつ頃どうやって見つかったの?

Maurrio Oscar da Rocha e Silva 1)

ブラジキニンは、1948年にMaurrio Oscar da Rocha e Silva(1910~1983, ブラジルの生理学者、薬理学者)らによって発見されました。この研究は、南アメリカに生息する毒ヘビBothrops jaroaracaの毒を注射したイヌの血清に、モルモットの腸管を収縮させる作用があること、またこの毒をフィブリノゲンを除去したイヌに投与した時に血圧降下作用があることを発見した事に始まります。その後、ブラジキニンは安定な物質として抽出され、抽出液から粉末結晶を得ることが出来ました。 この物質がモルモットの腸管をゆっくり収縮させることから、遅いという意味をもつギリシャ語のbrady と、収縮を意味するkinin をつなぎ合わせ、“bradykinin”と名付けられたのです。 その後、1954年にArmstrongとKeele らは、ブラジキニンが痛みを引き起こすことを報告しました。

1) http://www.shiga-med.ac.jp/~koyama/yokota/y-09.html より写真引用

受容体には2つのサブタイプがあります

ブラジキニンの受容体としてB1とB2の2つのサブタイプが同定されています。
B2受容体はほとんどの組織に恒常的に発現しており、組織損傷や炎症といったブラジキニンが産生されるような状況において、浮腫、痛み、血圧低下などと関連しています。一方、 B1受容体は炎症や組織傷害により発現する誘導型の受容体です。
臨床においてブラジキニンの鼻炎、気管支喘息などへの関与が示唆されていますが、B2受容体の拮抗薬が薬剤として市場に出回るにはまだまだ道のりは遠そうです。 B1受容体拮抗薬については、いまだ臨床評価されたものはありません。

 

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