ザルトプロフェンは炎症部位選択的なプロスタグランジン生合成抑制作用を示します。
ラットの炎症部位（背部カラゲニンポーチ）および同一動物の胃を用いて各種NSAIDsのプロスタグランジンE2（PGE₂）生合成抑制作用を検討した結果、ザルトプロフェンは炎症部位選択的にPGE₂生合成抑制作用を示した。

SD系ラットの背部に空気を注入して作成したポーチ内に、カラゲニンを注入し炎症を惹起した。その後被験薬剤を経口投与し、3時間後にポーチ内のPGE₂量を測定した。また、同じ動物より胃を摘出し、胃組織より生成されたPGE₂量を測定した。

ザルトプロフェンは高い安全係数（UD/ED）を示します。
ラットのカラゲニン足蹠浮腫に対する抗炎症作用（ED₅₀）と、50%胃損傷用量（UD₅₀）とを比較した結果、ザルトプロフェンは作用発現用量に差が認められた。

Wistar系ラットに被験薬物を経口投与し、1時間後に足蹠皮下にカラゲニンを投与して炎症を惹起した。3時間後に足蹠容積を測定し、浮腫の程度を比較した。また、SD系ラットに被験薬物を経口投与し、3.5時間後に胃を摘出して粘膜傷害の発生頻度を肉眼的に調べた。